C.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 D.偶極一偶極相互作用力

　　E.氫鍵

　　標準答案： a, c, d, e

　　解　　析：本題考查藥物與大分子相互作用的可逆結(jié)合形式。鍵合特性中，藥物通常通過范德華力、氫鍵、疏水鍵、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、靜電引力和共價鍵等形式與受體結(jié)合，其中除了共價鍵為不可逆之外，其余形式均為可逆的結(jié)合形式。

　　54、含苯甲酸酯結(jié)構(gòu)的局部麻醉藥有

　　A.鹽酸丁卡因 B.鹽酸布比卡因

　　C.鹽酸普魯卡因 D.鹽酸利多卡因

　　E.鹽酸羅哌卡因

　　標準答案： a, c

　　解　　析：本題考查麻醉藥的結(jié)構(gòu)特點。鹽酸丁卡因和鹽酸普魯卡因是含苯酸酯結(jié)構(gòu)的局部麻醉藥，鹽酸布比卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸羅哌卡因是酰胺類局部麻醉藥，故答案為AC。在2007 年大綱中對麻醉藥已不作要求.

　　55、對舒必利描述正確的有

　　A.結(jié)構(gòu)中有氟苯基團 B.結(jié)構(gòu)中有苯甲酰胺片斷

　　C.結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子 D.結(jié)構(gòu)中有吩噻嗪環(huán)

　　E.結(jié)構(gòu)中有二個手性碳原子

　　標準答案： b, c

　　解　　析：本題考查舒必利的結(jié)構(gòu)。

　　56、對依他尼酸描述正確的有

　　A.屬于保鉀利尿藥

　　B.使用時要注意補充電解質(zhì)

　　C.大量使用時會出現(xiàn)耳毒性

　　D.含有α ,β -不飽和酮結(jié)構(gòu)，在水溶液中不穩(wěn)定

　　E.含有芳氧乙酸酯結(jié)構(gòu)，易水解

　　標準答案： b, c, d, e

　　解　　析：本題考查依他尼酸的相關(guān)知識。依他尼酸是一個排鉀利尿藥，易引起電能質(zhì)紊亂使用時要注意補充電解質(zhì)(同服氯化鉀)，大量使用時會出現(xiàn)耳毒性，分子中含有α，β-不飽和酮結(jié)構(gòu)，在水溶液中不穩(wěn)定，含有苯 氧乙酸酯結(jié)構(gòu)，易水解。

　　57、對鹽酸乙胺丁醇描述正確的有

　　A.含有兩個手性碳原予

　　B.有三個光學(xué)異構(gòu)體

　　C.R，R一構(gòu)型右旋異構(gòu)體的活性最高

　　D.在體內(nèi)兩個羥基氧化代謝為醛，進一步氧化為酸

　　E.在體內(nèi)與鎂離子結(jié)合，干擾細菌RNA的合成

　　標準答案： a, b, c, d, e

　　解　　析：本題考查鹽酸乙胺丁醇的相關(guān)知識。鹽酸乙胺丁醇分子中含有兩個手性碳原子，但是由于結(jié)構(gòu)對稱，所以只有三個光學(xué)異構(gòu)體，(此知識點在2005年以A 型題考查)其中R，R-構(gòu)型右旋異構(gòu)體的活性最高;在體內(nèi)兩 個羥基氧化代謝為醛，進一步氧化為酸，在體內(nèi)與鎂離子螯合，干擾細茵RNA 的合成。

　　58、廣譜的B.內(nèi)酰胺類抗生素有

　　A.克拉維酸鉀 B.氨芐西林

　　C.阿莫西林 D.頭孢羥氨芐

　　E.頭孢克洛

　　標準答案： b, c, d, e

　　解　　析：本題考查廣譜β一內(nèi)酰胺類抗生素的相關(guān)知識。 廣譜及長效的青霉素類藥物有氨芐西林、阿莫西林、美洛西林等，廣譜頭孢茵素有頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢哌酮等;克拉維酸鉀為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可以增強 β-內(nèi)酰胺藥物的抗茵活性。所以答案為BCDE。

　　59、無19位甲基的甾體藥物有

　　A.黃體酮 B.甲睪酮

　　C.左炔諾孕酮 D.炔雌醇

　　E.炔諾酮

　　標準答案： c, d, e

　　解　　析：本題考查甾體藥物的相關(guān)知識。雄甾烷和孕甾烷類結(jié)構(gòu)中含有19位甲基，而雌甾烷類結(jié)構(gòu)的藥物中沒有。故答案為CDE。注：新版《應(yīng)試指南》中未涉及此知識點。

　　60、以增加藥物對特定部位作用的選擇性為目的，而進行結(jié)構(gòu)修飾得到的藥物有

　　A.美法侖 B.匹氨西林

　　C.比托特羅 D.頭孢呋辛酯

　　E.去氧氟尿苷

　　標準答案： a, e

　　解　　析：本題考查藥物結(jié)構(gòu)修飾的相關(guān)知識。 抗腫瘤藥物中，氮芥類藥物的烷基化部分為抗腫瘤活性的功能基，載體部分的改變可以提高藥物的組織選擇性，美法侖就是將氮芥中-CH 換成苯丙氨酸的結(jié)構(gòu)修飾產(chǎn)物;去氧氟尿 3 苷在體內(nèi)可被尿嘧啶核苷磷�；�酶轉(zhuǎn)化成5-FU而發(fā)揮作用，由于腫瘤細胞中含有較多的該 酶，所以提高了藥物的選擇性;匹氨西林、比托特羅和頭孢呋辛酯都是將原來藥物結(jié)構(gòu)中的 基團酯化后得到的前藥，增加了藥物的脂溶性。