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　　藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝

　　1、【最佳選擇題】醚類藥物在體內(nèi)主要發(fā)生(　　)。

　　A. 還原代謝

　　B. 水解代謝

　　C. 脫烴基代謝

　　D. 羥基化代謝

　　E. 甲基化代謝

　　參考答案：C

　　參考解析：本題考查醚類藥物的代謝。醚類藥物在肝臟微粒體混合功能酶的催化下，進(jìn)行氧化O-脫烷基化反應(yīng)，生成醇或酚，以及羰基化合物。

　　2、【最佳選擇題】谷胱甘肽是內(nèi)源性的小分子化合物，在體內(nèi)參與多種藥物或毒物及其代謝產(chǎn)物的結(jié)合代謝，起到解毒作用。關(guān)于谷胱甘肽結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的說法，錯(cuò)說的是(　　)。

　　A. 為三肽化合物

　　B. 結(jié)構(gòu)中含有巰基

　　C. 具有親電性質(zhì)

　　D. 可清除有害的親電物質(zhì)

　　E. 具有氧化還原性質(zhì)

　　參考答案：C

　　參考解析：本題考點(diǎn)是谷胱甘肽結(jié)構(gòu)和性質(zhì)，具有一定難度。但可通過邏輯分析選出正確答案。仔細(xì)看C和D選項(xiàng)互相矛盾，C說具有親電性質(zhì);D說可清除有害的親電物質(zhì)，表明它不親電。究竟哪個(gè)對?顯然D對，C錯(cuò)。善用邏輯分析和排除法。

　　材料題 根據(jù)以下材料，回答3-4題

　　A.本身有活性，代謝后失活

　　B.本身有活性，代謝物活性增強(qiáng)

　　C.本身有活性，代謝物活性降低

　　D.本身無活性，代謝后產(chǎn)生活性

　　E.本身及代謝物均無活性

　　3、【配伍選擇題】苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英，代謝特點(diǎn)是(　　)。

　　參考答案：A

　　參考解析：本題考查的是代謝特點(diǎn)。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰松本身有活性，羥基化后酸性增強(qiáng)，抗炎活性增強(qiáng)。③硫噴妥脂溶性強(qiáng)，起效快，作用強(qiáng)，作用時(shí)間短，脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無活性，發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚，產(chǎn)生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無活性。

　　4、【配伍選擇題】硫噴妥在體內(nèi)代謝生成戊巴比妥，代謝特點(diǎn)是(　　)。

　　參考答案：C

　　參考解析：本題考查的是代謝特點(diǎn)。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰松本身有活性，羥基化后酸性增強(qiáng)，抗炎活性增強(qiáng)。③硫噴妥脂溶性強(qiáng)，起效快，作用強(qiáng)，作用時(shí)間短，脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無活性，發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚，產(chǎn)生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無活性。

　　5、【多項(xiàng)選擇題】下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，屬于第Ⅰ相反應(yīng)的有()(　　)。

　　A. 苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英

　　B. 對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰基水楊酸

　　C. 卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環(huán)氧化物

　　D. 地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮

　　E. 硫噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥

　　參考答案：ACDE

　　解析：第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。故本題為ACDE。

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