81、 A.長循環(huán)脂質(zhì)體

　　B.免疫脂質(zhì)體

　　C.半乳糖修飾的脂質(zhì)體

　　D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體

　　E.熱敏感脂質(zhì)體

　　1.用PEG修飾的脂質(zhì)體是

　　2.表面連接上某種抗體或抗原的脂質(zhì)體是

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： A,B

　　解　　析：本組題考查主動(dòng)靶向制劑分類。

　　脂質(zhì)體表面經(jīng)適當(dāng)修飾后，可避免單核一巨噬細(xì)胞系統(tǒng)吞噬，延長在體內(nèi)循環(huán)系統(tǒng)的時(shí)間，稱為長循環(huán)脂質(zhì)體。脂質(zhì)體表面連接上某種抗體或抗原制成免疫脂質(zhì)體，就具有對(duì)靶細(xì)胞分子水平上的識(shí)別能力，可提高脂質(zhì)體的專一靶向性。

　　82、 A.肝臟

　　B.腎臟

　　C.肺

　　D.膽

　　E.心臟

　　1.藥物排泄的主要器官是

　　2.吸入氣霧劑的給藥部位是

　　3.進(jìn)入腸肝循環(huán)的藥物的來源部位是

　　4.藥物代謝的主要器官是

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： B,C,D,A

　　解　　析：本組題考查藥物的吸收、分布、代謝、排泄。

　　排泄是指體內(nèi)原型藥物或其代謝物排出體外的過程。督是藥物排泄的主要器官，其次是膽汁排泄。還可經(jīng)乳汁、唾液、呼氣、汗腺等排泄，但排泄量很少。腸肝循環(huán)是指在膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸中轉(zhuǎn)運(yùn)期間重新吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長的時(shí)間。這類藥物若與某些藥物合用，或改變制劑工藝，或因病理原因使腸肝循環(huán)情況發(fā)生變化，立即會(huì)影響到藥效和毒性。藥物代謝主要在肝內(nèi)進(jìn)行。吸入氣霧劑主要在肺部吸收。

　　83、 A.更昔洛韋

　　B.泛昔洛韋

　　C.西多福韋

　　D.阿德福韋

　　E.阿昔洛韋

　　1.為噴昔洛韋前體藥物的是

　　2.為第一個(gè)上市的開環(huán)核苷類抗病毒藥物是

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： B,E

　　解　　析：本組題考查抗病毒藥物。

　　開環(huán)的核苷類抗病毒藥物有阿昔洛韋(Aciclovir)等。更昔洛韋(Ganciclovir)可以看成是具有C3’一0H和C5’一OH的開環(huán)脫氧鳥苷衍生物，對(duì)巨細(xì)胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韋強(qiáng)，對(duì)耐阿昔洛韋的單純皰疹病毒仍然有效。但毒性比較大，臨床上主要用于治療巨細(xì)胞病毒引起的嚴(yán)重感染。噴昔洛韋(Penciclovir)是更昔洛韋的電子等排體，與阿昔洛韋有相同的抗病毒譜，但生物利用度較低。泛昔洛韋(Famciclovir)是噴昔洛韋的前體藥物，口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋，生物利用度可達(dá)77%。西多福韋(Cidofovir)是胞嘧啶非環(huán)狀核苷類衍生物，以單磷酸酯的形式存在，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)宿主細(xì)胞的酶將其轉(zhuǎn)化為活化西多福韋二磷酸酯而發(fā)揮作用。阿昔洛韋是第一個(gè)上市的開環(huán)類核苷類抗病毒藥物，系廣譜抗病毒藥物，現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物。本品是開環(huán)的鳥苷類似物，可以看成是在糖環(huán)中失去C一2’和C一3’的嘌呤核苷類似物。

　　84、 A.磺胺甲惡唑

　　B.來曲唑

　　C.奧司他韋

　　D.左氧氟沙星

　　E.甲磺酸伊馬替尼

　　1.作用于酪氨酸激酶受體通路的抗腫瘤藥物是

　　2.作用于芳香化酶的抗腫瘤藥物是

　　3.作用于神經(jīng)氨酸酶的抗病毒藥物是

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： E,B,C

　　解　　析：本組題考查藥物作用靶點(diǎn)。

　　甲磺酸伊馬替尼(Imatinibreel，hanesulfOllate)又名格列為，能抑制多條酪氨酸激酶受體通路，用于治療慢性粒細(xì)胞白血病((2MI。)急變期、加速期或a一干擾素治療失敗后的慢性期患者，不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者。來曲唑(Letroz01e)[基]通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長的刺激作用。奧司他韋(()seItamivir)是全碳六元環(huán)類流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，是乙酯型前藥，口服后經(jīng)體內(nèi)酯酶的代謝產(chǎn)生活性物質(zhì)，從而產(chǎn)生抑制流感病毒的活性。奧司他韋對(duì)于禽流感病毒具有一定的療效。

　　85、 A.甲氨蝶呤

　　B.巰嘌呤

　　C.吉西他濱

　　D.長春瑞濱

　　E.卡莫氟

　　1.屬尿嘧啶抗代謝物的藥物是

　　2.屬胞嘧啶抗代謝物的藥物是

　　3.屬嘌呤類抗代謝物的藥物是

　　4.屬葉酸類抗代謝物的藥物是

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： E,C,B,A

　　解　　析：本組題考查抗代謝藥物分類。

　　尿嘧啶抗代物有氟尿嘧啶、氟鐵龍、卡莫氟等。胞嘧啶抗代物有鹽酸阿糖胞苷、環(huán)胞苷、吉西他濱等。嘌呤類抗代物有巰嘌呤、巰鳥嘌呤等。葉酸類抗代物有甲氨喋呤等。

　　86、 A.苯巴比妥

　　B.苯妥英鈉

　　C.加巴噴丁

　　D.卡馬西平

　　E.丙戊酸鈉

　　1.含有環(huán)狀丙二酰脲結(jié)構(gòu)，屬國家特殊管理的精神藥品是

　　2.含有乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)，具有“飽和代謝動(dòng)力學(xué)”特點(diǎn)的藥物是

　　3.含有r氨基丁酸結(jié)構(gòu)，口服吸收良好的藥物是

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： A,B,C

　　解　　析：本組題考查抗癲癇藥物特點(diǎn)。

　　巴比妥類藥物存在互變異構(gòu)現(xiàn)象，有環(huán)丙二酰脲的內(nèi)酰胺(酮式)和內(nèi)酰亞胺(亞胺醇式)結(jié)構(gòu)共存。苯巴比妥屬于國家特殊管理的二類精神藥品。苯妥英在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物是羥基化的無活性的5一(4一羥苯基)一5一苯乙內(nèi)酰脲及水解開環(huán)的產(chǎn)物a一氨基二苯乙酸，它們與葡萄糖醛酸結(jié)合后排出體外。本品的代謝具有“飽和代謝動(dòng)力學(xué)”的特點(diǎn)。在短期內(nèi)反復(fù)使用或用量過大時(shí)，可使代謝酶飽和，代謝速度顯著減慢，從而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。加巴噴丁(Gabapentin)是7一氨基丁酸的環(huán)狀衍生物。具有較高脂溶性，使其容易通過血腦屏障。加巴噴丁口服吸收良好，在體內(nèi)不代謝，以原型從尿中排泄。

　　87、 A.硝酸毛果蕓香堿

　　B.溴新斯的明

　　C.溴丙胺太林

　　D.氯化琥珀膽堿

　　E.泮庫溴銨

　　1.通過直接作M膽堿受體。產(chǎn)生擬膽堿活性的藥物是

　　2.通過抑制膽堿酯酶，產(chǎn)生擬膽堿活性的藥物是

　　3.通過拮抗M膽堿受體，產(chǎn)生抗膽堿活性的藥物是

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： A,B,C

　　解　　析：本組題考查影響膽堿能受體的藥物。

　　D項(xiàng)為去極化型N2膽堿受體阻斷劑，E項(xiàng)為非去極化型N2膽堿受體阻斷劑。

　　88、 A.瑞格列奈

　　B.格列本脲

　　C.羅格列酮

　　D.二甲雙胍

　　E.阿卡波糖

　　1.屬非磺酰脲類促胰島素分泌劑的藥物是

　　2.屬非噻唑烷二酮類胰島素增敏劑的藥物是

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： A,D

　　解　　析：本組題考查降糖藥的結(jié)構(gòu)分類。

　　非磺酰脲類藥物和磺酰脲類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)雖然不同，但有相似的作用機(jī)制，通過阻斷胰腺B細(xì)胞上對(duì)ATP敏感的鉀通道，引起鈣通道開放，Ca2+內(nèi)流，使胞漿內(nèi)Ca2+濃度升高，從而刺激胰島素分泌。與磺酰脲類不同的是該類藥物在胰腺β細(xì)胞另有其親和力和結(jié)合位點(diǎn)。主要有瑞格列奈(Repaglinide)和那格列奈(Nateglinide)。胰島素增敏劑主要有噻唑烷二酮類及雙胍類。雙胍類藥物主要有苯乙雙胍(P}lerl—formin)和二甲雙胍(Metformin)及丁福明(Buformin)。