第二章 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系

　　一、最佳選擇題

　　以下哪個是卡馬西平代謝產(chǎn)生的活性成分 A

　　下列哪個反應(yīng)不是藥物代謝第I相生物轉(zhuǎn)化中通常的化學(xué)反應(yīng) C

　　A.氧化

　　B.還原

　　C.鹵化

　　D.水解

　　E.羥基化

　　二、配伍選擇題

　　A.異煙肼

　　B.沙丁胺醇

　　C.苯海拉明

　　D.氯霉素

　　E.白消安

　　甲磺酸酯易離去，與谷胱甘肽結(jié)合 E

　　可發(fā)生N去甲基化代謝 C

　　可發(fā)生N乙�；�代謝 A

　　可引起“灰嬰綜合征” D

　　A.原藥

　　B.新藥

　　C.軟藥

　　D.硬藥

　　E.前藥

　　具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征，但不發(fā)生代謝，可避免產(chǎn)生不必要的毒性代謝產(chǎn)物 D

　　本身具有治療作用，在體內(nèi)經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用，轉(zhuǎn)變成無活性的化合物 C

　　無活性的化合物，經(jīng)體內(nèi)的代謝生成有活性的藥物 E

　　三、多選題

　　下列反應(yīng)中哪些是藥物第Ⅱ相代謝過程的結(jié)合反應(yīng) ACDE

　　A.與谷胱甘肽結(jié)合

　　B.與蛋白質(zhì)結(jié)合

　　C.與葡萄糖醛酸結(jié)合

　　D.甲基化結(jié)合

　　E.與氨基酸結(jié)合

　　下列藥物中哪些是代謝活化的實例 BCDE

　　A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英

　　B.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物

　　C.維生素D3經(jīng)肝、腎代謝生成1，25一二羥基維生素D：

　　D.環(huán)磷酰胺經(jīng)體內(nèi)代謝生成去甲氮芥

　　E.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物

　　嗎啡能進(jìn)行下列哪些結(jié)合反應(yīng) ACD

　　A.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　C.形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)

　　D.甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　E.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)