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    2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》復(fù)習(xí)知識點(69)

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      組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥

    分類

    考點

    氨基醚類

    代表藥

    苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀

    苯海拉明

    具有肝藥酶誘導(dǎo)作用,加速自身代謝,24小時內(nèi)幾乎全部排出

    丙胺類

    代表藥

    氯苯那敏

    氯苯那敏

    臨床實用外消旋體馬來酸氯苯那敏

    三環(huán)類

    代表藥

    異丙嗪、賽庚啶、酮替芬、氯雷他定

    異丙嗪

    最早發(fā)現(xiàn)的吩噻嗪結(jié)構(gòu)的三環(huán)類抗組胺藥

    氯雷他定

    氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯環(huán)上引入被原子,并將堿性氮甲基部分換以中性的氨甲酸乙酯得到;

    地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物

    哌嗪類

    代表藥

    氯環(huán)利嗪、西替利嗪

    西替利嗪

    氯環(huán)利嗪分子中引入親水性基團羧甲氧烷基,得到西替利嗪;

    左旋體活性比右旋體活性更強;

    左西替利嗪對H1受體的親和力約為右旋體的30倍,是西替利嗪的2倍;

    不易透過血-腦脊液屏障

    哌啶類

    代表藥

    特非那定、非索非那定、依巴斯汀、卡瑞斯汀、阿司咪唑、諾阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、氮卓斯汀

    非索非那定

    是特非那定的活性代謝產(chǎn)物,含有羧基無中樞鎮(zhèn)靜作用,無心臟毒性

    諾阿司咪唑

    為阿司咪唑的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪唑強40倍,毒性低

     

     

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