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組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥
分類 |
考點 | |
氨基醚類 |
代表藥 |
苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀 |
苯海拉明 |
具有肝藥酶誘導(dǎo)作用,加速自身代謝,24小時內(nèi)幾乎全部排出 | |
丙胺類 |
代表藥 |
氯苯那敏 |
氯苯那敏 |
臨床實用外消旋體馬來酸氯苯那敏 | |
三環(huán)類 |
代表藥 |
異丙嗪、賽庚啶、酮替芬、氯雷他定 |
異丙嗪 |
最早發(fā)現(xiàn)的吩噻嗪結(jié)構(gòu)的三環(huán)類抗組胺藥 | |
氯雷他定 |
氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯環(huán)上引入被原子,并將堿性氮甲基部分換以中性的氨甲酸乙酯得到; 地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物 | |
哌嗪類 |
代表藥 |
氯環(huán)利嗪、西替利嗪 |
西替利嗪 |
氯環(huán)利嗪分子中引入親水性基團羧甲氧烷基,得到西替利嗪; 左旋體活性比右旋體活性更強; 左西替利嗪對H1受體的親和力約為右旋體的30倍,是西替利嗪的2倍; 不易透過血-腦脊液屏障 | |
哌啶類 |
代表藥 |
特非那定、非索非那定、依巴斯汀、卡瑞斯汀、阿司咪唑、諾阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、氮卓斯汀 |
非索非那定 |
是特非那定的活性代謝產(chǎn)物,含有羧基無中樞鎮(zhèn)靜作用,無心臟毒性 | |
諾阿司咪唑 |
為阿司咪唑的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪唑強40倍,毒性低 |
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