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第四節(jié) 片劑的常用輔料
1.稀釋劑(或稱為填充劑):增加片重或體積,從而便于壓片,片重≤100mg 應(yīng)加。
1)淀粉類
淀粉:最常用,便宜,可壓性差。還有粘合(其漿)、崩解(干燥粉)作用。
可壓性淀粉:優(yōu)良填充劑,可壓、流動(dòng)、潤(rùn)滑、干粘合和崩解作用,可粉末直接壓片。
糊精:粘性大,不單獨(dú)使用。
2)糖類 糖粉:粘合力強(qiáng),硬度大,吸濕。
乳糖:優(yōu)良填充劑,價(jià)格較貴、不吸濕,穩(wěn)定性可壓性都好,可供粉末直接壓片。甘露醇:用于咀嚼片,有涼爽感,價(jià)格較貴,常與糖粉配用。
3)其他 微晶纖維素:
無(wú)機(jī)鹽類:硫酸、碳酸氫、碳酸等的鈣鹽等,防潮、油類吸收劑,但鈣鹽可主藥的絡(luò)合。
小結(jié):
A 粉末直接壓片:可用微晶纖維素、乳糖、可壓性淀粉
B 淀粉(填充)、干燥粉(崩解)、漿(粘合); C可壓性淀粉:多功能輔料。
2.粘合劑和濕潤(rùn)劑
1)濕潤(rùn)劑:誘發(fā)藥物本身的粘性所加入的液體。常用濕潤(rùn)劑有蒸餾水和乙醇。
①蒸餾水:無(wú)粘性,常用漿類、醇代替;②乙醇:有粘性,一般濃度30~70%,顆粒硬,可出現(xiàn)麻點(diǎn)片。
2)粘合劑:具有粘性粉或粘稠液,多為膠漿劑或膠體溶液。
、 淀粉漿(常用8%~15%的濃度):常用粘合劑和濕潤(rùn)劑。制法有煮漿和沖漿。
、 羥丙基纖維素(HPC):濕法制粒壓片和粉末直接壓片的粘合劑。
、奂谆w維素(MC,水溶性)和乙基纖維素(Ec,不溶于水,緩控釋制劑骨架型或膜控型)
、芰u丙甲纖維素(HPMC常用濃度為2%~5%):崩解溶出快
、萜渌呼燃谆w維素鈉(CMC一Na常用濃度為1%~2%)、糖粉與糖漿:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明膠溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,咀嚼片用。它們粘性強(qiáng)用于可壓差的藥物、片硬崩解超限。
3.崩解劑:使片劑裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì),多吸水膨脹。
緩(控)釋片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解劑。
常用崩解劑:
、俑傻矸郏河糜诓蝗芑螂y溶的藥,易溶藥反差,用外加法、內(nèi)加法和內(nèi)外加法(最好)。
②羧甲基淀粉鈉(CMS-Na):吸水膨脹300倍。
③低取代羥丙基纖維素(LHPC):吸水膨脹500--700倍。
、芙宦(lián)聚乙烯比咯烷酮(亦稱交聯(lián)PVP):無(wú)高粘度凝膠層。
、萁宦(lián)羧甲基纖維素鈉(cCNa):與CMS-Na合用效佳。
、夼蒡v崩解劑(碳酸氫納與枸櫞酸):產(chǎn)生Co2,應(yīng)該防潮。
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