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左旋多巴

　　一、體內(nèi)過程

　　左旋多巴口服后可由小腸吸收，血藥濃度達峰值時間為0.5～2小時，血漿t1/2為1～3小時。口服吸收經(jīng)門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?還有—部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進入腦內(nèi)，因而進入中樞的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應(yīng)的原因。進入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。(zy2008-1-051)

　　zy2008-1-051左旋多巴體內(nèi)過程的特點是

　　A.口服給藥后主要在胃內(nèi)吸收

　　B.口服給藥后大部分藥物在腎內(nèi)被脫羧

　　C.其在外周不能代謝為多巴胺

　　D.其進入中樞后經(jīng)多巴脫羧酶代謝失活

　　E.口服給藥進入中樞藥物量很少

　　zy2008-1-051答案：E

　　題干解析：此題是理解應(yīng)用題，左旋多巴口服后可由小腸吸收，血藥濃度達峰值時間為0.5～2小時，血漿t1/2為1～3小時�？诜�吸收經(jīng)門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?還有—部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進入腦內(nèi)，因而進入中樞的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應(yīng)的原因。進入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。

　　正確答案分析：外周多巴胺不易進入腦內(nèi)，答案應(yīng)為E。

　　備選答案分析：口服左旋多巴經(jīng)門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶罚�選項A和B、C可排除，進入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。選項D也是錯誤的。

　　思路擴展：由這一題我們要知道出題老師的思路：左旋多巴是�？妓幬�，其作用機制和臨床應(yīng)用是考生掌握重點。

　　二、藥理作用及臨床應(yīng)用

　　(一)杭帕金森病 左旋多巴進入腦內(nèi)后轉(zhuǎn)化為多巴胺，可補充腦內(nèi)多巴胺含量不足，發(fā)揮抗帕金森病作用。經(jīng)本品治療后，約75%的患者可獲較好療效。其作用特點為：

　　1.對輕癥及年輕患者療效較好，而重癥及年老患者療效較差。

　　2.對肌肉僵直及運動困難療效較好，而對肌肉震顫療效較差。

　　3.作用較慢，用藥2～3周出現(xiàn)療效，1～6月才獲最大療效。

　　4.作用較持久。

　　5.對其他原因引起的帕金森綜合征也有效，但對吩噻嗪類等抗精神病藥所引起者則無效。(zy2003-1-006)

　　(二)治療肝昏迷 左旋多巴能在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為去甲腎上腺素，使正常神經(jīng)活動得以恢復，患者可從昏迷狀態(tài)下蘇醒。僅作短時治療。

　　zy2003-1-006 用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹(帕金森病)，不能緩解的癥狀是��

　　A.肌肉強直��

　　B.隨意運動減少��

　　C.動作緩慢��

　　D.面部表情呆板��

　　E.靜止性震顫��

　　答案：E

　　阿里點奧運火炬時面向觀眾一刻那顫抖的雙手和火炬，印象最深刻。多巴就是不能治哆嗦，多巴，多巴，您就哆嗦吧——震顫。

　　第二節(jié) 卡比多巴

　　【藥理作用及臨術(shù)應(yīng)用】

　　卡比多巴為α—甲基多巴肼的左旋體，具有較強的抑制L—芳香氨基酸脫羧酶的活性。本品不易進入腦內(nèi)，故與左旋多巴合用時，僅能抑制外周多巴脫羧酶，可減少左旋多巴外周脫羧為多巴胺，使進入腦內(nèi)的左旋多巴濃度明顯升高，同時也使其不良反應(yīng)顯減少。本品單獨應(yīng)用時并無治療意義。常將卡比多巴與左旋多巴按1：10劑量合用，可在左旋多巴的有效劑量減少75%。

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