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第十一章 栓劑
第一節(jié) 概述
一、栓劑的概念
藥物與適宜基質(zhì)制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。
二、栓劑的分類
1.肛門栓(直腸栓) 為圓錐形、圓柱形、魚(yú)雷型等。可發(fā)揮局部和全身作用。
2.陰道栓 為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發(fā)揮局部作用。
三、栓劑的特點(diǎn)
1.常溫下為固體，體溫下迅速軟化熔融或溶解于分泌液中。
2.發(fā)揮局部作用，如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等。
3.發(fā)揮全身作用。
四、與口服制劑比較，發(fā)揮全身作用栓劑的特點(diǎn)
1.部分避免首過(guò)效應(yīng)，降低副作用、發(fā)揮療效;
2.不受胃腸PH或酶的影響;
3.避免藥物對(duì)胃腸道的刺激。
4.對(duì)不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑;
5.不能口服的藥物可制成此類栓劑。
6.生產(chǎn)率較低，成本比較高。
五、栓劑的質(zhì)量要求
1.藥物與基質(zhì)混合均勻，外形圓整光滑，無(wú)刺激性。
2.硬度適宜。塞入腔道后應(yīng)能融化、軟化或溶化，釋藥。
(1)藥物吸收途徑
栓劑直腸給藥后的吸收途徑：
�、偎幬锿ㄟ^(guò)直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環(huán)。
�、谒幬锿ㄟ^(guò)直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)。
�、鬯幬锿ㄟ^(guò)直腸淋巴系統(tǒng)吸收。
陰道用栓劑給藥后，陰道血管與大循環(huán)相連，不經(jīng)肝臟，且吸收速度較快
(2)影響直腸吸收的因許素
對(duì)栓劑基質(zhì)的基本要求
1.熔點(diǎn)適宜，即室溫時(shí)有適宜的硬度與韌性，體溫時(shí)易軟化、熔化或溶解。
2.熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)之差小。
3.安全，對(duì)粘膜無(wú)刺激性、無(wú)毒性、無(wú)過(guò)敏性。
4.穩(wěn)定，在儲(chǔ)藏過(guò)程中不發(fā)生理化性質(zhì)的變化，不易生霉。
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