執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥

　　乙胺嘧啶

　　乙胺嘧啶(Pyrimethamine)是人工合成的非喹啉類(lèi)抗瘧藥，目前作為病因性預(yù)防的首選藥。

　　【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收慢但較為完全，4—6h達(dá)峰濃度，主要分布于肝、腎、肺、脾，其中肺中分布最多。藥物與組織廣泛結(jié)合，因此在體內(nèi)留存時(shí)間較長(zhǎng)，排泄緩慢，t1/2約為80—95h。

　　【藥理作用與臨床應(yīng)用】乙胺嘧啶抑制瘧原蟲(chóng)的二氫葉酸還原酶，影響瘧原蟲(chóng)葉酸代謝過(guò)程，阻礙瘧原蟲(chóng)的核酸合成，導(dǎo)致瘧原蟲(chóng)的生長(zhǎng)繁殖受到抑制。與磺胺類(lèi)或砜類(lèi)合用，可在葉酸代謝的兩個(gè)環(huán)節(jié)上起阻斷作用，增強(qiáng)療效，減少耐藥性的產(chǎn)生。

　　乙胺嘧啶對(duì)原發(fā)性紅細(xì)胞外期瘧原蟲(chóng)有抑制作用，是較好的病因性預(yù)防藥。對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期未成熟的裂殖體也有抑制作用。含藥的血液被蚊子吸入后，能阻止瘧原蟲(chóng)在蚊蟲(chóng)體內(nèi)進(jìn)行的增殖，從而起到阻止傳播的作用。

　　本藥半衰期長(zhǎng)，作用持久，臨床用于瘧疾的病因性預(yù)防。但瘧原蟲(chóng)很易對(duì)乙胺嘧啶產(chǎn)生耐藥性。

　　【不良反應(yīng)】常用劑量基本無(wú)不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大劑量使用，可引起巨幼紅細(xì)胞性貧血、白細(xì)胞減少及消化道癥狀等。出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥，必要時(shí)可給予甲酰四氫葉酸鈣治療。

　　磺胺類(lèi)和砜類(lèi)

　　二類(lèi)藥皆為二氫葉酸合成酶抑制劑，能抑制紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲(chóng)，常與乙胺嘧啶等合用以增強(qiáng)療效，主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和預(yù)防。

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