酚芐明(phenoxybenzamine)又史苯芐胺(dibenzyline),是人工合成品。
【體內(nèi)過程】口服有20%~30%吸收。因刺激性強,不作肌內(nèi)或皮下注射僅作靜脈注射。靜脈注射1小時后可達(dá)最大效應(yīng)。本品的指溶性高,大劑量用藥可積蓄于脂肪組織中,然后緩慢釋放。12小時排泄50%,24小時排泄80%,一周后尚有少量存留在體內(nèi)。
【藥理作用】酚芐明進(jìn)入體內(nèi)后,其分子中的氯乙胺基須環(huán)化形成乙撐亞胺基,后者才能與α受體牢固結(jié)合,加以排泄緩慢,故阻斷α受體作用起效慢,但作用強大而持久。一次用藥,作用可維持3~4天。能舒張血管降低外周阻力。對于靜臥的正常人,緩慢靜脈注射一般劑量(1mg/kg),收縮壓改變很少而舒張壓下降。但當(dāng)伴有代償性交感性血管收縮如血容量減少或直立時,就會引起顯著的血壓下降。由于血壓下降所引起反射作用,加上阻斷突觸前α2受體作用和對攝取1,攝取2的抑制作用,可使心率加速。
【臨床應(yīng)用】用于外周血管痙攣性疾病,也可用于休克和嗜鉻細(xì)胞瘤的治療。
【不良反應(yīng)】常見的有體位性低血壓,心悸和鼻塞;口服可致惡心,嘔吐及思睡,疲乏等。靜脈注射或用于休克時必須緩慢,充分補液和密切監(jiān)護(hù)。