藥物簡介
「藥理及應用」
本品為烯丙胺類抗真菌藥,抑制真菌細胞麥角甾醇合成過程中的鯊烯環(huán)氧化酶,并使鯊烯在細胞中蓄積而起殺菌作用。人體細胞對本品的敏感性為真菌的萬分之一。本品有廣譜抗真菌作用,對皮膚真菌有殺菌作用,對白色念珠菌則起抑菌作用。
本品口服吸收約70%?诜250mg,2小時血藥濃度達峰值0.97μg/ml.在劑量50~750mg范圍內血藥濃度呈正比遞升。吸收t1/2為0.8~1.1小時,分布t1/2為4.6小時,t1/2β為16~17小時。在體內與血漿蛋白高度結合,分布容積vd約950l,在皮膚角質層與指甲內有較高濃度,并持續(xù)一段時間。在體內代謝后由尿排泄,肝、腎功能不全者藥物的血濃度升高。
適用于淺表真菌引起的皮膚、指甲感染,如毛癬菌、狗小孢子菌、絮狀表皮癬菌等引起的體癬、股癬、足癬、甲癬以及皮膚白色念珠菌感染。
「用法」
口服,每日1次250mg,足癬、體癬、股癬服用1周;皮膚念珠菌病1~2周;指甲癬4~6周;趾甲癬12周(口服對花斑癬無效)。
外用(1%霜劑)用于體癬、股癬、皮膚念珠菌病、花斑癬等,每日涂抹1~2次,療程不定(約1~2周)。
「注意」
(1)本品不抑制細胞色素p450酶,幾無肝毒性。但因在肝中代謝,肝功能不全者和腎功能不全者應減量。
(2)孕婦服用的安全性未定。
(3)不良反應有消化道反應(腹脹、食欲不振、惡心、輕度腹痛、腹瀉等)和皮膚反應(皮疹),偶見味覺改變。
「藥物相互作用」
利福平加速本品代謝。西咪替丁抑制本品代謝。
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