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　　常用β受體阻斷劑的藥理學(xué)特點

　　①脂溶性β受體阻斷劑，如美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾，較易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可致神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。

　　②水溶性β受體阻斷劑阿替洛爾，很少穿過血-腦屏障，當腎小球濾過率下降(老年人、腎功能障礙)時，半衰期延長。

　�、鬯�脂雙溶性β阻滯劑，如比索洛爾，既有水溶性β阻滯劑首關(guān)效應(yīng)低、半衰期長的優(yōu)勢，又有脂溶性β受體阻斷劑口服吸收率高的優(yōu)勢，中度透過血-腦屏障，既發(fā)揮阻斷部分β1受體的作用，也減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

　　練習題

　　1.(單選題)屬于水脂雙溶性β受體阻斷劑的是

　　A.噻嗎洛爾

　　B.普萘洛爾

　　C.比索洛爾

　　D.美托洛爾

　　E.阿替洛爾

　　【正確答案】C

　　【答案解析】水脂雙溶性β阻滯劑如比索洛爾，既有水溶性β阻滯劑首關(guān)效應(yīng)低、半衰期長的優(yōu)勢，又有脂溶性β受體阻斷劑口服吸收率高的優(yōu)勢，中度透過血-腦屏障，既發(fā)揮阻斷部分β1受體的作用，也減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

　　2.(多選題)脂溶性的β受體阻斷劑是

　　A.普萘洛爾

　　B.噻嗎洛爾

　　C.阿替洛爾

　　D.美托洛爾

　　E.比索洛爾

　　【正確答案】ABD

　　【答案解析】①脂溶性β受體阻斷劑，如美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾，較易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可致神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。

　　②水溶性β受體阻斷劑阿替洛爾，很少穿過血-腦屏障，當腎小球濾過率下降(老年人、腎功能障礙)時，半衰期延長。

　�、鬯�脂雙溶性β阻滯劑，如比索洛爾，既有水溶性β阻滯劑首關(guān)效應(yīng)低、半衰期長的優(yōu)勢，又有脂溶性β受體阻斷劑口服吸收率高的優(yōu)勢，中度透過血-腦屏障，既發(fā)揮阻斷部分β1受體的作用，也減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

　　3.(單選題)很少穿過血-腦屏障，較少導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的是

　　A.普萘洛爾

　　B.噻嗎洛爾

　　C.阿替洛爾

　　D.美托洛爾

　　E.比索洛爾

　　【正確答案】C

　　【答案解析】①脂溶性β受體阻斷劑，如美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾，較易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可致神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。

　�、谒�溶性β受體阻斷劑阿替洛爾，很少穿過血-腦屏障，當腎小球濾過率下降(老年人、腎功能障礙)時，半衰期延長。

　�、鬯�脂雙溶性β阻滯劑，如比索洛爾，既有水溶性β阻滯劑首關(guān)效應(yīng)低、半衰期長的優(yōu)勢，又有脂溶性β受體阻斷劑口服吸收率高的優(yōu)勢，中度透過血-腦屏障，既發(fā)揮阻斷部分β1受體的作用，也減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

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