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固體分散技術
一、固體分散技術:是固體分散在固體中的新技術,通常是一種難溶性藥物以分子,膠態(tài)、微晶或無定型狀態(tài),分散在另一種水溶性、或難溶性、腸溶性材料中呈固體分散體系。
二、載體材料:吸收速率取決于溶出速率,溶出速率取決于載體材料的特性。
(一)、水溶性載體材料:
1.聚乙二醇PEG:4000.6000
2.聚維酮PVP
3.表面活性劑:Poloxamer188
4.有機酸類
5.糖類和醇類:半乳糖、甘露醇
(二)、難溶性載體材料:
1. 纖維素類:EC
2.聚丙烯酸樹酯類:Eudragit E、RL、RS
3.其他:膽固醇等
(三)、腸溶性載體材料:
1.纖維素類:CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纖維素)
2.聚丙烯酸樹酯類
三、常用的固體分散技術:
1.熔融法:關鍵是迅速冷卻,適于對熱穩(wěn)定的藥物。
2.溶劑法:共沉淀法,適于對熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)的藥物。
3.溶劑-熔融法:適于液態(tài)藥物,只適于劑量小于50mg的藥物。
4.溶劑-噴霧(冷凍)干燥法:適于易分解或氧化,對熱不穩(wěn)定的藥物。
5.研磨法
四、固體分散體的類型:
1.簡單低共熔混合物:藥物以微晶形式分散在載體中。
2.固態(tài)溶液:以分子狀態(tài)分散
3.共沉淀物:非結晶型無定型物,又稱玻璃態(tài)固熔體。
五、固體分散體的速效與緩釋原理:
(一)、速效原理:
1.分散狀態(tài)影響藥物溶出速率:分子分散>無定型>微晶
2.載體材料對藥物溶出的促進作用:可潤濕性、高度分散性、對藥物抑晶性
(二)、緩釋原理:采用疏水或脂質類載體材料具有緩釋作用。
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