第十八章 生物技術(shù)藥物制劑

　　第一節(jié) 概述

　　第二節(jié) 蛋白多肽類藥物制劑的注射給藥

　　一、蛋白多肽藥物的普通注射劑

　　蛋白類藥物的穩(wěn)定化

　　1.緩沖液

　　pH值對蛋白多肽藥物的穩(wěn)定性和溶解度均有重要影響。大多數(shù)蛋白多肽類藥物在pH4～10范圍內(nèi)是比較穩(wěn)定的，在等電點時最穩(wěn)定。常用的緩沖劑包括枸櫞酸鹽緩沖鹽，磷酸緩沖鹽等。

　　2.鹽類

　　無機鹽類對蛋白質(zhì)的穩(wěn)定性和溶劑度有比較復(fù)雜的影響。

　　3.表面活性劑

　　蛋白多肽藥物對表面活性是非常敏感的。含長鏈脂肪酸的離子型表面活性劑或其中性化合物均可引起蛋白質(zhì)的變性。少量非離子型表面活性劑可防止蛋白質(zhì)的聚集。

　　4.糖和多元醇

　　糖和多元醇可增加蛋白質(zhì)藥物在水中的穩(wěn)定性。常用的糖類有蔗糖、葡萄糖、海藻糖等，多元醇有甘油，甘露醇，山梨醇、PEG和肌醇等

　　5.大分子化合物

　　血清蛋白(HSA)可穩(wěn)定蛋白多肽類藥物。

　　6.氨基酸

　　一些氨基酸如組氨酸、甘氨酸、天冬氨酸鈉、谷氨酸等可以增加蛋白質(zhì)藥物在給定pH下的溶解度。并提高其穩(wěn)定性。

　　7.其他

　　A.PLGA和PLA

　　B.構(gòu)櫞酸鈉/枸櫞酸

　　C.糖、多元醇及大分子化合物血清蛋白

　　D.氨基酸

　　E.氯化鈉

　　1.穩(wěn)定蛋白多肽類藥物 C

　　2.組成蛋白質(zhì)的基本單元 D

　　3.作為蛋白多肽藥物的緩沖劑 B

　　在制備蛋白、多肽類藥物的注射用無菌粉末(冷凍干燥制劑)時常常需加入填充劑。最常用的填充劑是

　　A.乙醇

　　B.丁醇

　　C.辛醇

　　D.甘露醇

　　E.硬脂醇

　　答案：D

　　對注射給藥的蛋白質(zhì)多肽類藥物沒有穩(wěn)定作用的是

　　A.緩沖劑

　　B.矯味劑

　　C.糖和多元醇類

　　D.大分子化合物

　　E.氨基酸

　　答案：B

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