三、C型題

　　材料一

　　伊馬替尼既是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可以影響合用藥物的代謝。同時(shí)服用華法林后可見凝血酶原時(shí)延長(zhǎng)，在伊馬替尼治療的始末或更改劑量時(shí)，若同時(shí)在用雙香豆素類藥物，應(yīng)短期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。

　　伊馬替尼最常報(bào)告的不良事件[>10%]為中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、頭痛、消化不良、周圍水腫、體重增加、惡心、嘔吐、疼痛性肌痙亭、肌骨骼痛、腹瀉、皮炎/疹/皮疹、疲勞和腹痛。

　　接受伊馬替尼治療的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能[丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、堿性磷酸酶]，若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥或減量，長(zhǎng)期使用伊馬替尼可能引起有臨床意義的腎功能下降。

　　101.【題干】伊馬替尼的主要代謝酶是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.CYP2C19

　　B.CYP3A4

　　C.CYP2C9

　　D.CYP2D6

　　E.CYP2E1

　　【答案】B

　　【解析】伊馬替尼主要經(jīng)肝藥酶CYP3A4代謝。

　　102.【題干】伊馬替尼合用華法林鈉，可引起凝血酶原作用時(shí)間延長(zhǎng)，主要原因是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.伊馬替尼本身具有抗凝作用

　　B.伊馬替尼抑制了CYP2E1的活性，減慢了華法林鈉的代謝

　　C.伊馬替尼抑制了的CYP2C19的活性，減慢了華法林鈉的代謝

　　D.伊馬替尼抑制了的CYP2C9的活性，減慢了華法林鈉的代謝

　　E.伊馬替尼抑制了的CYP2D6活性，減慢了華法林鈉的代謝

　　【答案】D

　　【解析】華法林的總體抗凝作用可能更受CYP2C9酶的代謝能力影響，伊馬替尼抑制CYP2C9的活性可減慢了華法林鈉的代謝。

　　103.【題干】應(yīng)用伊馬替尼期間需要監(jiān)測(cè)的指標(biāo)不包括(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.肝功能

　　B.體重

　　C.血常規(guī)

　　D.腎功能

　　E.聽力

　　【答案】E

　　【解析】應(yīng)用伊馬替尼期間不需要監(jiān)測(cè)聽力。

　　104.【題干】合用伊馬替尼導(dǎo)致血藥濃度下降的藥物是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.伊曲康唑

　　B.氯吡格雷

　　C.克拉霉素

　　D.苯巴比妥

　　E.環(huán)孢素

　　【答案】D

　　【解析】伊馬替尼主要經(jīng)肝藥酶CYP3A4代謝，苯巴比妥屬于肝藥酶誘導(dǎo)劑，可加速伊馬替尼代謝使其血藥濃度下降。

　　......

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