>>>2016年衛(wèi)生資格《初級(jí)藥士》強(qiáng)化試題及答案匯總
A型題
1、可用于抗銅綠假單胞菌的藥物是
A.鏈霉素
B.慶大霉素
C.卡那霉素B
D.卡那霉素A
E.新霉素B
2、關(guān)于氯霉素的特點(diǎn)表述不正確的是
A.白色或者微帶黃綠色粉末
B.具有1，3-丙二醇結(jié)構(gòu)
C.含有兩個(gè)手性碳原子
D.只有1R，2R-或D(—)異構(gòu)體有活性
E.水溶液在pH2～7性質(zhì)穩(wěn)定
3、屬于頭孢噻肟鈉特點(diǎn)的是
A.結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基順式抗菌活性強(qiáng)
B.在7-位側(cè)鏈上β位上是順式的甲氧肟基
C.7-位側(cè)鏈α位上是2-氨基噻唑基
D.不具有耐酶和廣譜特點(diǎn)
E.對(duì)革蘭陰性菌作用不如第一、第二代
4、第一個(gè)耐酶耐酸性的青霉素是
A.苯唑西林
B.青霉素鈉
C.青霉素V
D.氨芐西林鈉
E.克拉維酸
5、β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是
A.干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄
B.影響細(xì)胞膜的滲透性
C.抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成
D.為二氫葉酸還原酶抑制劑
E.干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成
6、青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生的變化是
A.分解為青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的�；鶄�(cè)鏈發(fā)生水解
C.β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開(kāi)環(huán)生成青霉酸
D.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸
E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
7、.符合鹽酸阿糖胞苷性質(zhì)的是
A.口服吸收好
B.不溶于水，可溶于氯仿
C.屬于烷化劑類抗腫瘤藥
D.與其他抗腫瘤藥合用可以提高療效
E.為尿嘧啶類抗腫瘤藥
8、下列說(shuō)法正確的是
A.抗代謝藥最早用于臨床抗腫瘤
B.芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大
C.氮芥屬于烷化劑類抗腫瘤藥
D.順鉑的水溶液穩(wěn)定
E.喜樹(shù)堿是半合成的抗腫瘤藥
9、符合烷化劑性質(zhì)的是
A.屬于抗真菌藥
B.對(duì)正常細(xì)胞沒(méi)有毒害作用
C.也稱細(xì)胞毒類物質(zhì)
D.包括葉酸拮抗物
E.與代謝必需的酶競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，使腫瘤細(xì)胞死亡
10、關(guān)于氨芐西林的敘述正確的是
A.氨芐西林鈉溶液的穩(wěn)定性與濃度有關(guān)，濃度愈高，愈不穩(wěn)定
B.水溶液穩(wěn)定
C.氨芐西林鈉具有α-氨基酸的性質(zhì)
D.本品不具有其他青霉素的開(kāi)環(huán)反應(yīng)
E.本品為廣譜天然青霉素，主要用于尿路感染、膽道感染等
答案：
1、
【正確答案】：B
【答案解析】：鏈霉素和卡那霉素A用于抗結(jié)核作用，新霉素B用于局部用藥，慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染，卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽(yáng)性菌感染。
2、
【正確答案】：E
【答案解析】：氯霉素有四個(gè)旋光異構(gòu)體，其中，只有1R，2R-或D(一)蘇阿糖型異構(gòu)體有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)較穩(wěn)定，但在強(qiáng)酸性或者強(qiáng)堿性溶液中均不穩(wěn)定，都可以引起水解。
3、
【正確答案】：A
【答案解析】：頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物，在7-位側(cè)鏈上α位上是順式的甲氧肟基G位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點(diǎn)，結(jié)構(gòu)中以甲氧肟基順式抗菌活性強(qiáng)。
4、
【正確答案】：A
【答案解析】：青霉素產(chǎn)生耐藥性的原因之一是細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，使青霉素發(fā)生水解而失效，在改造過(guò)程中發(fā)現(xiàn)了具有較大位阻的耐酶青霉素，其中，異惡唑類青霉素不僅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一個(gè)耐酸耐酶青霉素。
5、
【正確答案】：C
【答案解析】：影響細(xì)胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機(jī)制，干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄是萘啶酸的作用機(jī)制，干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成為氨基苷類、四環(huán)素類和氯霉素類的作用機(jī)制，抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成為β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制。
6、
【正確答案】：D
【答案解析】：青霉素中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸堿或者β-內(nèi)酰胺酶存在下，均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng)，使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排，失去抗菌活性，而在堿性條件下會(huì)發(fā)生水解反應(yīng)生成青霉噻唑酸而失效。
7、
【正確答案】：D
【答案解析】：阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥，屬于抗代謝物類型，為前體藥物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用，并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。
8、
【正確答案】：C
【答案解析】：最早應(yīng)用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類，而芳香氮芥因?yàn)橹苄员戎镜嫘�，所以毒性也比較小，順鉑微溶于水，并且水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，喜樹(shù)堿是天然的抗腫瘤藥物，是從植物中直接提取出來(lái)的。
9、
【正確答案】：C
【答案解析】：烷化劑對(duì)增生較快的細(xì)胞也有抑制作用，所以稱為細(xì)胞毒類藥物，其作用機(jī)制為以共價(jià)鍵與DNA、RNA和某些酶的關(guān)鍵部位結(jié)合，使細(xì)胞功能和結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，并抑制細(xì)胞分裂，從而使細(xì)胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機(jī)制。
10、
【正確答案】：C
【答案解析】：氨芐西林的水溶液不穩(wěn)定，一方面發(fā)生青霉素的各種分解反應(yīng);另一方面室溫放置生成無(wú)抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性質(zhì)，主要用于治療腸球菌、痢疾桿菌等引起的感染。
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