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鹽酸哌替啶/杜冷丁
性狀:易溶于水,易吸潮,遇光易變黃,應(yīng)密閉保存。
結(jié)構(gòu)特點:含有苯環(huán)和哌啶環(huán),是苯基哌啶類的第一個合成鎮(zhèn)痛藥。含酯鍵,但由于苯環(huán)的空間位阻效應(yīng),水解緩慢,水溶液短時間煮沸不致分解。
代謝:迅速,其主要代謝物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等,其中僅去甲哌替啶有弱的鎮(zhèn)痛活性,但它也是造成哌替啶中毒時可能出現(xiàn)驚厥的原因。本品能透過胎盤,故孕期和哺乳期婦女不宜使用。
作用特點:本品為μ受體激動劑,鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/10,起效快,用時間較短,時效2——4小時,用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期等引起的劇烈疼痛,亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用,有成癮性,但較嗎啡弱,不宜長期使用。
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